pentapeptide-59

Пентапептид-59 — це біоміметичний (синтетичний інгредієнт, який імітує процеси природного інгредієнта) пептид, який містить амінокислоти аргінін, гістидин, фенілаланін і валін. На шкірі було показано, що він зменшує ознаки сенсибілізації, включаючи помітне зменшення почервоніння. Це також допомагає шкірі стати менш чутливою, нейтралізуючи сигнали у верхніх шарах шкіри, які інакше виглядали б як ознаки чутливості. Щоб доставити цей пептид до шкіри та зберегти його стабільність під час використання, його зазвичай поєднують із пом’якшувальними жирними кислотами, такими як масло ши або лецитин.

Пентапептид-59 — це синтетичний пептид, отриманий із частини послідовності (Arg-Arg-Arg-Phe-Val) білка отрути морської анемони (Heteractis Crispa), який називається APHC1. Це ідеальне рішення для чутливої шкіри, використовуючи природні механізми інактивації дермальних больових рецепторів.

Білок APHC1 може бути ідеальною перспективою для зменшення чутливості шкіри шляхом пригнічення надмірної реакції рецептора болю TRPV1. Незважаючи на це, повний білок APHC1 є нестабільним у формуванні, а молекула занадто велика, щоб проникнути через шкірний бар’єр. Крім того, збирати отруту з Heteractis Crispa неможливо для засобів по догляду за шкірою.

Таким чином, Mibelle Biochemistry у співпраці з Venomtech Institute Великобританії, який є експертом у розробці венозних ліків, був розроблений пептид Pentapeptide-59 з п’яти амінокислот. Цей пентапептид повторює амінокислотну послідовність активного сайту зв’язування рецептора TRPV1 білка морської анемони. Ще однією перевагою є стійкість завдяки синтетичному виробництву пептиду, для якого не потрібні морські анемони.

Здатність пентапептиду-59 інгібувати активацію рецептора болю TRPV1 була проаналізована в клітинах CHO, які стабільно експресують рецептори TRPV1. Клітини подразнювали капсаїцином, який є активатором TRPV1, у присутності або без пентапептиду-59 морської анемони. Обробку повнорозмірним білком морської анемони APHC1 у тій же молекулярній концентрації використовували як позитивний контроль.

Результати показали, що лікування пентапептидом-59 пригнічувало активацію рецептора TRPV1 на 80%, тоді як повнорозмірний APHC1 пригнічував активацію рецептора болю на 25%. Таким чином, пептид морської анемони з п’яти амінокислот демонструє навіть кращі властивості інгібування TRPV1, ніж повнорозмірний білок.