Ретиноїди. Типи, переваги та застереження
Ретиноїди. Типи, переваги та застереження
РЕТИНОЇДИ - похідні ретиноєвої кислоти, природні форми та синтетичні аналоги вітаміну А. У складі косметичних засобів регулюють процеси зроговіння та саловиділення у шкірі, стимулюють загоєння ран, знімають запалення, зміцнюють структуру рогового шару та коріння волосся. Використовуються у засобах регенеруючого призначення, засобах для хімічного пілінгу, препаратах для волосся.
Ретиноїди виявляють сильний плейотропний вплив на шкіру, впливаючи на багато аспектів диференціації та проліферації клітин. З цієї причини ретиноїди мають помітну фармакологічну дію на основні клітини шкіри (кератиноцити, дермальні фібробласти, меланоцити, себоцити) і продемонстрували великий потенціал як терапевтичних засобів у дерматології. У кератиноцитах ретиноїди індукують проліферацію, що призводить до епідермальної гіперплазії.
Дермальні фібробласти є важливими клітинами-мішенями для ретиноїдів і стимулюються до вироблення протеїнів позаклітинного матриксу, особливо коли шкіра пошкоджена пораненням, ультрафіолетовим випромінюванням або глюкокортикоїдами. Ретиноїди регулюють пігментацію та можуть освітлювати гіперпігментовану шкіру у тварин і людей. Дослідження з культивованими меланоцитними клітинами показують, що ретиноїди знижують активність тирозинази. Ретиноїди пригнічують проліферацію та синтез ліпідів у культивованих себоцитах людини та змінюють їх експресію кератину.
Типи ретиноїдів
На сьогодні ретиноїди відносять до одного з чотирьох поколінь
Перше покоління – природні ретиноїди, моноароматичні сполуки, отримані шляхом модифікації полярних груп на кінці та бокових ланцюгах полієнового вітаміну, які діють не вибірково – ретинол (вітамін А) та його метаболіти – ретиналь, третиноїн (ретиноєва кислота), ретиніл пропіонат, ретиніл пальмітат, ретинолацетат, рутинол, ізотретиноїн, алітретиноїн.
Друге покоління – моноароматичні ретиноїди, синтетичні сполуки, в яких циклогексенове кільце замінено бензольним; синтетичні аналоги вітаміну А (етретинат, ацитретин).
Третє покоління – поліароматичні ретиноїди, що утворюються в результаті циклізації бокового полієнового ланцюга і характеризуються вибірковою активністю щодо рецептора (аротиноїд, адапален, тазаротен (один з найпотужніших топічних ретиноїдів)).
Ретиноїди четвертого покоління — це новий клас синтетичних ретиноїдів, які називаються піранонами, що були розроблені для вдосконалення традиційних ретиноїдів, таких як ретинол і ретиноєва кислота. Вони розроблені так, щоб бути більш стабільними та менш подразливими, ніж традиційні ретиноїди, але водночас забезпечують ті самі переваги для шкіри (Retinyl retinoate, Hydroxypinacolone retinoate, Тріфаротен, Seletinoid G.).
Переваги ретиноїдів:
Тривале використання ретиноїдів в основному «змінює» вашу шкіру, впливаючи на експресію генів і змушуючи нові клітини шкіри ділитися та функціонувати якнайкраще. При постійному застосуванні ретиноїди можуть підтримувати вашу шкіру чистою, вирівнювати її тон, відновлювати пошкодження сонячними променями та запобігати передчасному старінню. Цей фактор, що змінює шкіру, разом з іншими відлущувальними та протизапальними властивостями робить ретиноїди золотим стандартом для лікування акне та лікування старіння в косметології та дерматології.
Ретиноїди регулюють роботу сальних залоз, за рахунок чого зменшується жироутворення. Ретиноїди зменшують запалення, звужують і очищають пори, борються з акне та слідами постакне.
Ретиноїди широко застосовуються в дерматології: наприклад при лікуванні вугрової хвороби використовується здатність ретиноїдів контролювати активність сальних залоз, а також зростання та диференціювання клітин шкіри. Крім того, ретиноїди мають протизапальний, антибактеріальний та імуномодулюючий ефекти, також корисні при лікуванні акне. Результатом регулярного нанесення ретиноїдної косметики на елементи акне стає зниження вироблення шкірного сала, нормалізація товщини рогового шару, прискорення відлущування відмерлих клітин і, як результат, зниження ризику закупорки волосяних фолікулів сально-роговою пробкою, тобто боротьба з існуючими елементами .
Ретиноїди стимулюють фібробласти шкіри, змушуючи виробляти колаген у великих кількостях, рахунок якого підвищується пружність шкіри і зникають чи зменшуються зморшки.
Ефекти ретиноїдів призводять до гальмування механізмів, що ведуть до старіння шкіри, за допомогою стимуляції поділу та синтетичної активності фібробластів, а також придушення руйнівної активності металопротеїназ. Крім того, ретиноїди стимулюють синтез глікозаміногліканів, що також сприяє нормалізації складу та структури дерми і, як наслідок, підвищенню тургору шкіри та розгладжуванню зморшок.
Ретиноїди посилюють вироблення власної гіалуронової кислоти у шкірі, як наслідок покращується еластичність та зволоженість шкіри. За рахунок потовщення глибоких шарів епідермісу відбувається зменшення трансепідермальної втрати вологи, а отже, шкіра довше залишається зволоженою.
Ретиноїди проникаючи глибоко в шкіру, стимулюють утворення нових клітин, при цьому омертвілі відлущуються і виникає ефект пілінгу. За рахунок цього покращується колір обличчя та зменшується пігментація. Ретиноїди послаблюють зв'язки між клітинами рогового шару, що полегшує відлущування рогових лусочок. Поєднання ефекту, що відлущує, зі стимуляцією поділу базальних клітин сприяє швидкому оновленню епідермісу.
Що стосується фотостаріння (старіння шкіри внаслідок частого та/або тривалого впливу ультрафіолету), відомо, що в його основі лежить надмірне утворення аномального еластину, який замінює дермальний колаген. Ретиноїди гальмують процес, знижуючи рівень експресії гена еластину, що уповільнює процеси фотостаріння.
Крім впливу на дерму, омолоджуючий ефект ретиноїдів пояснюється здатністю контролювати процеси проліферації та диференціювання клітин епідермісу.
Побічні ефекти і застереження до застосування ретиноїдів
У більшості випадків косметичні засоби на основі ретиноїдів переносяться добре. Дуже важливо знати перелік станів, при яких застосування ретиноїдів протипоказано. До них належать вагітність, а також супутнє лікування фотосенсибілізіруючими препаратами, включно тіазиди, тетрациклін, фторхінолони, сульфаніламіди і деякі інші групи препаратів.
Найпоширенішим побічним ефектом ретиноїдів є подразнення. Ретиноїди відлущують вашу шкіру зсередини назовні, і під час цього процесу ваша шкіра може стати надзвичайно чутливою. Він може лущитися, червоніти, лущитися, випадково червоніти та висихати.
Роздратування від ретиноїдів має багато форм. Коли люди кажуть, що їхня шкіра дратується ретиноїдом, вони зазвичай мають на увазі, що ретиноїд робить їхню шкіру червонішою та чутливішою. Ретиноїди надають моїй шкірі рожевий відтінок, особливо відразу після нанесення, і через них моя шкіра стає колючою протягом одного-двох днів після цього. Ви можете визначити подразнення чи алергічну реакцію, якщо симптоми зникнуть після припинення використання ретиноїду.
Окрім почервоніння та чутливості, іншим поширеним побічним ефектом ретиноїдів є сухість шкіри. Ваша шкіра може лущитися, лущитися і виглядати некрасивою (незалежно від того, скільки зволожуючого крему ви нанесли), поки не звикне до ретиноїду.
Висипання та очищення шкіри - є ще одним поширеним побічним ефектом ретиноїдів. Щоб зрозуміти, очищаєте ви шкіру або вас обсипає від продукту (щодо інгредієнтів), уважно подивіться, де відбуваються ваші висипи. Очищення зазвичай є погіршенням вже наявних симптомів акне. Так, наприклад, якщо у вас закупорені пори, вони можуть перетворитися на більші прищі. Якщо у вас маленькі білі вугри, вони можуть перетворитися на запалені білі вугри. Якщо ви відчуваєте висипання на ділянках обличчя, де вас зазвичай не висипає, або ви відчуваєте прищі, які з’являються крихітними червоними скупченнями, можливо, ви страждаєте від алергічної реакції. Що б ви не робили, проконсультуйтеся зі своїм дерматологом, щоб дізнатися, чи варто вам продовжувати боротися з прищами, чи варто перейти на новий продукт.
Ретиноїди підвищують чутливість вашої шкіри до сонячного світла, роблячи її більш уразливою до шкідливих УФ-променів. Деякі дослідники також показали, що природні ретиноїди можуть руйнуватися та ставати токсичними при денному світлі. Незважаючи на те, що ретиноїди можуть допомогти відновити пошкодження від сонячних променів, відсутність захисту шкіри від сонця під час використання ретиноїдів може призвести до ще більшого пошкодження сонцем. Коли ви використовуєте ретиноїди, вам слід намагатися триматися подалі від сонця. Щоразу, коли ви виходите на вулицю вам слід використовувати хороший сонцезахисний крем.
Також варто уникати використання будь-яких ексфоліантів під час прийому ретиноїдів. Хімічний чи ручний пілінг може призвести до того, що ваша шкіра стане ще більш чутливою та подразненою. Ретиноїди самі по собі забезпечують значну кількість відлущування. Однак, якщо ви відчуваєте, що ваш ретиноїд недостатньо сильний, ви можете використовувати AHA або BHA для додаткового відлущування.
Отже деякі процедури, яких варто уникати:
Хімічні пілінги: Ретинол може збільшувати чутливість шкіри, тому глибокі хімічні пілінги можуть призвести до подразнення, почервоніння або навіть опіків.
Лазерне лікування: Лазерні процедури можуть бути занадто агресивними для шкіри, яка вже чутлива від використання ретинолу.
Мікродермабразія: Ця процедура може підсилити подразнення, що спричинене ретинолом.
Воскова епіляція: Ретинол може зробити шкіру більш тонкою та чутливою, тому воскова епіляція може спричинити роздратування або навіть зняття верхнього шару шкіри.
Електроепіляція: Цей метод видалення волосся може бути дуже болісним та подразнюючим для шкіри, яка вже чутлива через ретинол.
Сильні процедури очищення обличчя: Деякі агресивні чистки обличчя можуть перенапружувати та подразнювати шкіру, особливо якщо вони включають грубі скраби або сильні хімічні речовини.
Перманентний макіяж та татуювання: Ретинол може зробити шкіру тоншою та більш чутливою, що підвищує ризик подразнення та поганого загоєння.
Перед проведенням будь-якої косметичної процедури, якщо ви використовуєте ретинол або інші ретиноїди, важливо обговорити це зі своїм дерматологом або косметологом. Можливо, вам доведеться припинити використання ретинолу за кілька днів до і після певних процедур, щоб зменшити ризик подразнення та пошкодження шкіри.
Ретиноїди при вагітності
Нарешті, не використовуйте ретиноїди, коли ви вагітні, годуєте грудьми або намагаєтеся завагітніти. Ретиноїди, як і всі інші засоби по догляду за шкірою, всмоктуються в організм через шкіру. Оскільки не було проведено достатньо досліджень щодо впливу ретиноїдів на плід, що розвивається, краще піти безпечним шляхом і не використовувати їх взагалі.
Вітамін А (ретинол) необхідний у різних клітинних процесах і відіграє вирішальну роль у ембріональному розвитку. Ретиноєва кислота допомагає регулювати ембріональний розвиток, активуючи транскрипцію генів у різних місцях ембріона. Дослідження нокауту генів на мишах показали, що RXR і володіння RAR має вирішальне значення для ембріонального розвитку. Клітини реагуватимуть на ретиноєву кислоту, лише якщо вони мають відповідні рецептори та якщо концентрація ретиноєвої кислоти підтримується у відповідному діапазоні.
Введення ретиноїдів протипоказано або не рекомендовано жінкам, які вагітні або планують завагітніти. Мишачі моделі in vitro продемонстрували, що ретиноїди діють безпосередньо на ембріон, спричиняючи аномальний розвиток. Це пов’язано з тим, що органи, що розвиваються, залежать від концентрації накопиченої ретиноєвої кислоти протягом певного часу (відношення концентрація-час) на окремих стадіях розвитку органів. На цю концентрацію впливає кілька змінних, у тому числі швидкість, з якою кишечник матері поглинає ретиноїди, період напіврозпаду ретиноїдів у плазмі матері та швидкість, з якою плацента передає ретиноїди від вагітної матері до ембріона.
Під час вагітності у вагітних жінок може спостерігатися зміна шкіри. Ці зміни можуть включати покращення або загострення вже існуючих станів. Найпоширенішим підходом до лікування акне під час вагітності є використання місцевої терапії, оскільки вона мінімально всмоктується та має найменший шанс вплинути на плід.
За даними організацій з санітарного контролю за якістю лікарських засобів FDA (США) та TGA (Австралія), препарати групи ізотретіноїнів належать до категорії Х (тератогенних).
Прийом засобів протипоказаний під час вагітності, оскільки має негативний вплив на розвиток ембріона та може спричинити виникнення грубих аномалій розвитку.